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伏美替尼


描述

伏美替尼是一个值得考虑的选择。
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对于肺癌脑转移二线治疗,三代EGFTTKT中的伏美替尼是一个不错的选择。
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由此可见,对于EGFR突变的非小细胞肺癌患者发生脑转移的情况,伏美替尼是一个很好的选择。
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是一个

对于肺癌脑转移二线治疗,三代EGFTTKT中的伏美替尼是一个不错的选择。
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由此可见,对于EGFR突变的非小细胞肺癌患者发生脑转移的情况,伏美替尼是一个很好的选择。
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效果

这些数据表明,伏美替尼在预防和治疗EGFRTKI相关的不良反应方面具有较低的发生率和严重程度。
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从疗效来看,伏美替尼、奥希替尼、阿美替尼、贝福替尼可降低的肺癌疾病进展或死亡风险分别为56%、54%、53.7%和51%。
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同时,伏美替尼刷新了一线单药治疗的疗效记录,是首个治疗后无进展生存期超过20个月的药物[6-9]。
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伏美替尼、阿美替尼、奥希替尼在其一线治疗EGFR阳性NSCLC的三期临床研究中,公布了中枢神经系统(CNS)转移患者亚组的mPFS,分别为伏美替尼18.0个月[7]、阿美替尼15.3个月[6]、奥希替尼15.2个月[8],疗效显著。
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对比伏美替尼、奥希替尼、阿美替尼和贝福替尼二线治疗EGFR突变NSCLC的相关临床研究数据显示,奥希替尼总体有效性(ORR)为62-71%,阿美替尼ORR为52-68.9%,贝福替尼67.6%,而伏美替尼可达到74-76.7%,意味着近8成患者可以从伏美替尼治疗获益[1-4]。
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从上述PROs结果可见,伏美替尼在肿瘤相关症状改善方面更为明显,并且患者对治疗的安全性感受更好,这意味着EGFR突变晚期NSCLC患者使用伏美替尼一线治疗具有更好的生活质量并可以长期维持。
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另一方面,FURLONG研究PROs结果显示,伏美替尼一线治疗较吉非替尼在躯体功能及多种症状,包括恶心/呕吐、食欲丧失、腹泻、脱发和其他部位疼痛(胸部、手臂和肩膀部位以外的疼痛)方面,均观察到显著的优势。
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近年来,随着EGFR-TKI的更新迭代,EGFR阳性晚期NSCLC患者的无进展生存期(PFS)得到了显著的著延长,其中伏美替尼一线治疗的中位PFS更是超过了20个月。
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伏美替尼二线治疗脑转移相关研究数据显示,使用80mg的伏美替尼,可以让66%脑转移患者脑内肿瘤缩小30%以上,可以100%控制脑部转移病灶的不再增长,无疾病进展的中位生存期(mPFS)为11.6个月[1]。
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伏美替尼安全性很高,若是每日服用80mg治疗,极少发生严重的不良反应,而常见的不良反应在于肝脏毒性,定期监测肝功能就可以;
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奥希替尼在相关临床研究中的mPFS为11.7个月[3],远不及伏美替尼160mg方案在肺癌脑转移患者二线治疗中的表现亮眼。
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此外,每日服用伏美替尼的剂量增加到160mg,可以大大提升治疗脑转移的疗效,颅内有效率提升至84.6%,mPFS达19.3个月,即可以获得超过一年半的时间与疾病安然相处[2]。
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影响

这种结合具有高度的特异性和选择性,使得伏美替尼能够精准地作用于目标细胞,减少对其他细胞的损害和副作用。
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同时,伏美替尼刷新了一线单药治疗的疗效记录,是首个治疗后无进展生存期超过20个月的药物[6-9]。
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伏美替尼达峰时间、达稳态时间相对更短,连续服药8天达到稳态血药浓度,体内分布适宜,成为了晚期肺癌患者二线治疗的理想选择,为患者带来新的希望和布局后线治疗的机会。
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奥希替尼严重不良反应发生情况略高于伏美替尼,但它主要的副作用是皮疹和腹泻,会带来较大的身体不适和生活质量的下降。
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此外,每日服用伏美替尼的剂量增加到160mg,可以大大提升治疗脑转移的疗效,颅内有效率提升至84.6%,mPFS达19.3个月,即可以获得超过一年半的时间与疾病安然相处[2]。
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