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根皮苷


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到达格列净

机缘巧合的故事:从根皮苷到达格列净
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机缘巧合的故事:从根皮苷到达格列净机缘巧合的故事:从根皮苷到达格列净精选
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效果

1886年,冯·梅林发表研究:根皮苷可降低实验犬血糖,并提出猜想——该物质通过改变肾脏生理功能诱发糖尿。
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T-1095属于O-葡萄糖苷型根皮苷衍生物,在药物研发史上意义重大,是现代第一款用于糖尿病治疗的根皮苷改造产物。
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后续罗伯特·凯洛格·克兰博士团队探明钠-葡萄糖协同转运机制,明确人体内存在SGLT-1、SGLT-2两类转运受体,同时证实根皮苷对两种受体均具备强效抑制作用¹⁴。
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1835年,比利时科学家洛朗-纪尧姆·德·科宁克与让·塞尔韦·斯塔斯从苹果树皮中分离得到二氢查尔酮类物质根皮苷,这也是人类发现的第一种具有钠-葡萄糖协同转运蛋白抑制活性的天然产物。
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影响

T-1095属于O-葡萄糖苷型根皮苷衍生物,在药物研发史上意义重大,是现代第一款用于糖尿病治疗的根皮苷改造产物。
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第二次偶然发现:根皮苷的排糖利尿作用
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经口服或皮下注射根皮苷的实验犬,均出现多尿、糖尿症状,表现出类似糖尿病的特征¹¹。
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冯·梅林敏锐推断,根皮苷的作用靶点在肾脏。
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