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硫苷类似物


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前体

仅需微调反应条件(6-8mol%催化剂,4-6h),即可高收率(82-88%)制备出卡格列净、达格列净、恩格列净及贝格列净等多款明星降糖药的核心硫苷类似物前体。
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而对于空间要求更苛刻的恩格列净和贝格列净硫苷类似物前体,使用8mol%钯催化剂反应6小时(产率88%)。
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针对空间位阻较大的底物,通过微调反应参数:对于卡格列净、舍格列净和达格列净硫苷类似物的前体合成,使用6mol%钯催化剂反应4小时(产率82-87%);
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