DP1
描述
DP1是一种典型的A类GPCR,在调节睡眠、生理性炎症反应以及心血管功能等多种关键生命过程中发挥着重要作用。
文章
分类
激活
然而,DP1的激活机制长期未被阐明,制约了针对该受体的精准药物开发。
文章
受体
研究团队利用冷冻电子显微镜(cryo-EM)技术,首次解析了人源DP1受体在非激活态和激活态下的高分辨率结构。
文章
中国科学院上海药物研究所研究员徐华强、吴灿荣团队,解析了人源前列腺素D2(PGD2)和合成激动剂BW245C与其受体DP1及异源三聚体Gs蛋白复合物的高分辨率结构,以及DP1受体无配体结合的非激活态结构,揭示了DP1受体激活、配体识别等分子机制,为开发选择性更高、脱靶效应更小的新型DP1激动剂与拮抗剂提供了坚实的结构基础,有望为多种与DP1相关的疾病提供新的治疗策略。
文章
效果
中国科学院上海药物研究所研究员徐华强、吴灿荣团队,解析了人源前列腺素D2(PGD2)和合成激动剂BW245C与其受体DP1及异源三聚体Gs蛋白复合物的高分辨率结构,以及DP1受体无配体结合的非激活态结构,揭示了DP1受体激活、配体识别等分子机制,为开发选择性更高、脱靶效应更小的新型DP1激动剂与拮抗剂提供了坚实的结构基础,有望为多种与DP1相关的疾病提供新的治疗策略。
文章
影响
中国科学院上海药物研究所研究员徐华强、吴灿荣团队,解析了人源前列腺素D2(PGD2)和合成激动剂BW245C与其受体DP1及异源三聚体Gs蛋白复合物的高分辨率结构,以及DP1受体无配体结合的非激活态结构,揭示了DP1受体激活、配体识别等分子机制,为开发选择性更高、脱靶效应更小的新型DP1激动剂与拮抗剂提供了坚实的结构基础,有望为多种与DP1相关的疾病提供新的治疗策略。
文章
其它
DP1是一种典型的A类GPCR,在调节睡眠、生理性炎症反应以及心血管功能等多种关键生命过程中发挥着重要作用。
文章