阻遏蛋白
分类
信号通路
这是首次在原子水平阐明一种GPCR与阻遏蛋白相互作用的动态调控模式,为理解阻遏蛋白介导受体脱敏及内吞的分子机制提供了重要信息,同时也提出了靶向多种构象状态开展药物研发的必要性,将促进开发特异性靶向阻遏蛋白信号通路的新型偏向性药物。
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影响
GPR1与β-arrestin1和β-arrestin2的结合能力相近,但两种阻遏蛋白对GPR1信号转导和生理功能的调控作用不同。
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研究结果显示,不同于β-arrestin1通过多种方式与GPR1结合,β-arrestin2与GPR1结合时,主要采取一种有助于受体内吞和信号转导的结合模式,这些不同的作用模式可能为两种阻遏蛋白迥异的调控作用提供了分子基础。
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